Hoved > Hos barn

Antihistaminer

Siste generasjons antihistaminer

Antihistaminer er stoffer som undertrykker effekten av gratis histamin..

Når et allergen kommer inn i kroppen, frigjøres histamin fra mastcellene i bindevevet som utgjør kroppens immunsystem. Det begynner å samhandle med spesifikke reseptorer og forårsake kløe, hevelse, utslett og andre allergiske manifestasjoner. Antihistaminer er ansvarlige for å blokkere disse reseptorene. Det er tre generasjoner av disse medisinene i 2019..

I dag vil vi vurdere en ny generasjon antihistaminer, de er effektive og gir praktisk talt ikke bivirkninger. Du finner listen over slike medisiner som er relevant for 2019 i artikkelen. Legg igjen kommentaren i kommentarene..

Årsaker til allergi

De viktigste årsakene til allergier:

  • vitale produkter fra et hjemmebått;
  • pollen av forskjellige blomstrende planter;
  • fremmede proteinforbindelser inneholdt i vaksiner eller giverplasma;
  • eksponering for sollys, kulde;
  • støv (bok, husholdning, gate);
  • sporer av forskjellige sopp eller mugg;
  • dyrehår (hovedsakelig karakteristisk for katter, kaniner, hunder, chinchillaer);
  • kjemiske vaskemidler og rengjøringsmidler;
  • medisinske preparater (anestesika, antibiotika);
  • matprodukter, hovedsakelig egg, frukt (appelsiner, persimmoner, sitroner), melk, nøtter, hvete, sjømat, soya, bær (viburnum, druer, jordbær);
  • insekt / leddyr bitt;
  • latex;
  • kosmetiske verktøy;
  • psykologisk / emosjonell stress;
  • Usunn livsstil.

Egentlig kan en allergi gjenkjennes ved plutselig lacrimation, rennende nese, kløe, nysing, rødhet i huden og andre uventede smertefulle manifestasjoner. Oftest forekommer slike allergiske symptomer når de er i direkte kontakt med et spesifikt allergenstoff som er anerkjent av menneskekroppen som det forårsaker middelet av sykdommen, som et resultat av at motforhold utløses.

Leger anser som allergener, som stoffer som avslører en direkte allergifremkallende effekt, så midler som kan øke effekten av andre allergener.

En persons respons på effekten av forskjellige allergener avhenger i stor grad av de genetiske individuelle egenskapene til immunsystemet hans. Anmeldelser av flere studier indikerer en arvelig allergisk disposisjon. Så foreldre med allergier har mye større sannsynlighet for å få en baby med en lignende patologi enn et sunt par.

Indikasjoner for bruk

Foreskrive antihistaminer, inkludert den siste generasjonen, du må definitivt være lege, stille en nøyaktig diagnose. Som regel anbefales administrering av disse i nærvær av slike symptomer og sykdommer:

  • tidlig atopisk syndrom hos et barn;
  • sesong- eller helårs rhinitt;
  • negativ reaksjon på plantepollen, dyrehår, husholdningsstøv, noen medisiner;
  • alvorlig bronkitt;
  • angioødem;
  • anafylaktisk sjokk;
  • matallergier;
  • enteropathy;
  • bronkitt astma;
  • atopisk dermatitt;
  • konjunktivitt forårsaket av eksponering for allergener;
  • kroniske, akutte og andre former for urticaria;
  • allergisk dermatitt.

Handlingsmekanismen til antihistaminer

Grunnlaget for virkningsmekanismen til medisiner som brukes mot allergier er deres evne til å reversere hemming av H1-histaminreseptorer..

De kan ikke erstatte histamin helt, men de blokkerer effektivt reseptorene som han ikke klarte å okkupere. Derfor brukes de når det er nødvendig å forhindre raskt utviklende og alvorlige allergier. H1-blokkere forhindrer også produksjon av nye mengder histamin hvis sykdommen utvikler seg aktivt. Moderne antiallergiske legemidler kan påvirke ikke bare histaminer, men også bradykinin, serotonin og leukotriener.

Ved interaksjon med H1-reseptorer forårsakes følgende effekter:

  1. Antispasmodisk handling.
  2. Bronkodilatoreffekt hvis en spasme oppstår etter eksponering for histamin.
  3. Hindre vasodilatasjon.
  4. normalisere permeabiliteten til karveggen, spesielt i kapillærbedet.

Antihistaminer kan ikke påvirke gastrisk surhet og sekresjon fordi de ikke interagerer med histamin H2-reseptorer.

Generasjoner av antihistaminer

Det finnes flere generasjoner antihistaminer. Med hver generasjon reduseres antall og styrke av bivirkninger og sannsynligheten for avhengighet, tiltakets varighet øker.

Følgende er klassifiseringen som ble vedtatt av WHO i 2019:

Generasjon:Virkestoff:
Første generasjon.

1. generasjons antihistaminer er preget av følgende farmakologiske egenskaper:

  • redusere muskel tone;
  • ha beroligende, hypnotisk og antikolinerg effekt;
  • potensere effekten av alkohol;
  • ha en lokalbedøvelseseffekt;
  • gi en rask og sterk, men kortsiktig (4-8 timer) terapeutisk effekt;
  • langvarig bruk reduserer antihistaminaktiviteten, så hver 2-3 uke endres midler.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • difenhydramin;
  • Clemastine;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizine;
  • Promethazine;
  • Chlorphenamine;
  • Sechifenadine;
  • Dimenhydrinate.
Andre generasjon.

De har fordeler fremfor førstegenerasjons medisiner:

  • det er ingen beroligende og antikolinerge effekt, siden disse medisinene ikke overvinner
  • blod-hjerne barriere, bare noen individer opplever moderat døsighet;
  • mental aktivitet, fysisk aktivitet lider ikke;
  • effekten av medisiner når 24 timer, så de tas en gang om dagen;
  • de er ikke vanedannende, noe som gjør det mulig å foreskrive dem i lang tid (3-12 måneder);
  • når du slutter å ta medisinene, varer den terapeutiske effekten omtrent en uke;
  • medisiner adsorberes ikke med mat i fordøyelseskanalen.
  • cetirizin;
  • terfenadin;
  • astemizol;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadin;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Siste generasjon (tredje).

Alle de siste generasjonene antihistaminer har ikke en kardiotoksisk og beroligende effekt, så de kan brukes av personer hvis aktivitet er assosiert med en høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Disse medisinene blokkerer H1-reseptorer, og har også en ekstra effekt på allergiske manifestasjoner. De har høy selektivitet, overvinner ikke blod-hjerne-barrieren, derfor er de ikke preget av negative konsekvenser fra sentralnervesystemet, det er ingen bivirkning på hjertet.

  • Levocetirizine;
  • desloratadin;
  • Fexofenadine;
  • norastemizol.

Kjemisk struktur og egenskaper

Antiallergiske medisiner kan deles inn i flere typer, avhengig av kjemisk struktur. Uttalte effekter og egenskaper dannes avhengig av type og struktur..

Type legemiddel:varianter:Karakteristiske egenskaper:
EthanolominesClemastine, difenhydramin, dimenhydrinate, doxylaminUttalt sedasjon, døsighet, m-antikolinerg effekt.
EtylendiaminerChloropyramineUttalt sedasjon, døsighet, m-antikolinerg effekt.
alkylaminerDimetinden, acrivastin, klorfenaminForårsaker økt spenning i sentralnervesystemet, men sedasjonen er svak.
piperazinerCetirizine, hydroxyzinMild sedasjon.
PiperidinesEbastin, loratadin, levocabastine, fexofenadineSvak sedering, påvirker ikke nervesystemet og fratas antikolinergiske egenskaper.
fentiazinerPromethazine, ChifenadineUttalte antikolinerge, antiemetiske egenskaper.

For å bestemme hvilke antihistaminer som er bedre, må du ta hensyn til deres kjennetegn, positive og negative sider, samt effekten på pasienten og allergien i seg selv.

Utviklingen av H1-reseptorblokkere skjedde gradvis, og i dag kan tre generasjoner medikamenter skilles ut, som hver har sine egne egenskaper.

Siste generasjons antihistaminer: Liste

Aktuell for 2019-liste over de beste antihistaminer av den siste generasjonen for å bli kvitt allergisymptomer hos voksne:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

I henhold til evalueringskriterier, bør den siste generasjonen av allergimedisiner ikke påvirke sentralnervesystemets funksjon, gi en giftig effekt på hjertet, leveren og blodkarene og samhandle med andre medisiner..

I følge forskningsresultatene tilfredsstiller ingen av disse medisinene disse kravene..

Erius

Legemidlet er indikert for behandling av sesongmessig høysnue, allergisk rhinitt, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hevelse i nasopharynx.

ulemper

Bivirkninger kan forekomme (kvalme og oppkast, hodepine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diaré, hypertermi). Barn har vanligvis søvnløshet, hodepine, feber.

fordeler

Erius virker ekstremt raskt på allergisymptomer, kan brukes til å behandle barn fra ett år gammel, da det har en høy grad av sikkerhet.

Det tolereres godt av både voksne og barn, det er tilgjengelig i flere doseringsformer (tabletter, sirup), noe som er veldig praktisk å bruke i pediatri. Det kan tas over en lang periode (opptil et år), uten å forårsake avhengighet (motstand mot det). Lindrer pålitelig manifestasjoner av den innledende fasen av en allergisk respons.

Etter behandlingsforløpet vedvarer effekten av det i 10-14 dager. Overdoseringssymptomer ikke observert selv med en fem ganger økning i dosen av Erius.

Trexil Neo

Det er en hurtigvirkende selektiv aktiv H1-reseptorantagonist avledet fra buterophenol, som skiller seg i kjemisk struktur fra analoger.

Det brukes til allergisk rhinitt for å lindre symptomene, allergiske dermatologiske manifestasjoner (dermografisme, kontaktdermatitt, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provosert fysisk anstrengelse, samt i forbindelse med akutte allergiske reaksjoner på forskjellige irritanter..

ulemper

Ved overskridelse av anbefalt dosering ble det observert en svak manifestasjon av en beroligende effekt, samt reaksjoner fra mage-tarmkanalen, huden og luftveiene..

fordeler

fraværet av en beroligende og antikolinerg effekt, en effekt på den psykomotoriske aktiviteten og trivselen til en person. Legemidlet er trygt å bruke hos pasienter med glaukom og som lider av forstyrrelser i prostata..

Fexadine

Legemidlet brukes til å behandle sesongens allergisk rhinitt med følgende manifestasjoner av høysnue: kløende hud, nysing, rhinitt, rødhet i slimhinnen i øynene, og også for behandling av kronisk idiopatisk urticaria og symptomene på det: hud kløe, rødhet.

ulemper

Etter en tid er avhengighet av virkningen av stoffet mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenoré, takykardi, hodepine og svimmelhet, anafylaktiske reaksjoner, smakspersjon. Narkotikaavhengighet kan forme.

fordeler

Når du tar stoffet, manifesteres ikke bivirkninger som er karakteristiske for antihistaminer: svaksynthet, forstoppelse, munntørrhet, vektøkning, negativ effekt på hjertemuskelen..

Fexadine kan kjøpes på apotek uten resept, dosejustering for eldre, pasienter og nyre- og leversvikt er ikke nødvendig. Legemidlet virker raskt og opprettholder effekten om dagen. Prisen på stoffet er ikke for høy, det er tilgjengelig for mange mennesker som lider av allergi.

Fjerde generasjons antihistaminer - eksisterer de?

Alle uttalelsene fra skaperne av reklame som plasserer merkevarene til medisiner som "fjerde generasjon antihistaminer" er ikke noe annet enn en reklamegimmick. Denne farmakologiske gruppen eksisterer ikke, selv om markedsførere tilskriver den ikke bare nyopprettede medisiner, men også andregenerasjonsmedisiner.

Den offisielle klassifiseringen indikerer bare to grupper av antihistaminer - dette er medisiner fra første og andre generasjon. Den tredje gruppen farmakologisk aktive metabolitter er posisjonert i legemiddelindustrien som "H1-histaminblokkere av tredje generasjon".

Antihistaminer under graviditet

Naturligvis er allergiske kvinner som planlegger å bli gravide eller allerede har babyens hjerte, veldig interessert i hvilke allergipiller du kan drikke under graviditet og videre amming, og om det er mulig å ta slike medisiner i prinsippet i løpet av disse periodene?

Til å begynne med, under graviditet, er en kvinne bedre å unngå å ta medisiner, siden effekten av dem kan være farlig både for gravide og deres fremtidige avkom. Antihistaminer fra allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt å bli tatt, med unntak av ekstreme tilfeller som truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er det også tillatt å bruke antihistaminer med enorme begrensninger, siden ingen av de eksisterende terapeutiske anti-allergiske medisinene er helt sikre.

Kvinners allergikere som lider av sesongallergier, kan anbefales å planlegge fremover under graviditeten når spesifikke allergener er minst aktive. For resten vil den beste løsningen også være å unngå kontakt med stoffer som forårsaker deres allergiske reaksjoner. Hvis det ikke er mulig å implementere slike anbefalinger, kan alvorlighetsgraden av visse allergiske manifestasjoner reduseres ved å ta naturlige antihistaminer (fiskeolje, vitamin C og B12, sink, pantotensyre, nikotinsyre og oljesyrer) og deretter bare etter å ha konsultert lege.

Farmakologisk gruppe - H1-antihistaminer

Undergruppepreparater er ekskludert. Muliggjøre

Beskrivelse

De første medisinene som blokkerer H1-histaminreseptorer ble introdusert i klinisk praksis på slutten av 40-tallet. De ble kalt antihistaminer, fordi effektivt hemme responsen fra organer og vev på histamin. Histamin H-blokkere1-reseptorer svekker histaminindusert hypotensjon og spasmer med glatt muskel (bronkier, tarmer, livmor), reduserer kapillær permeabilitet, hemmer utviklingen av histaminødem, reduserer hyperemi og kløe, og forhindrer dermed utvikling og letter forløpet av allergiske reaksjoner. Begrepet "antihistaminer" gjenspeiler ikke fullt ut spekteret av farmakologiske egenskaper til disse legemidlene, fordi de forårsaker en rekke andre effekter. Dette skyldes delvis den strukturelle likheten mellom histamin og andre fysiologisk aktive stoffer, så som adrenalin, serotonin, acetylkolin, dopamin. Derfor histamin H-blokkere1-reseptorer kan i en eller annen grad utvise egenskapene til antikolinergika eller alfablokkere (antikolinergika kan på sin side ha antihistaminaktivitet). Noen antihistaminer (difenhydramin, prometazin, klorpyramin, etc.) har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, forbedrer effekten av generelle og lokale anestesimidler, narkotiske smertestillende midler. De brukes i behandling av søvnløshet, parkinsonisme, som et antiemetikum. Samtidige farmakologiske effekter kan også være uønskede. For eksempel begrenser en beroligende effekt, ledsaget av slapphet, svimmelhet, nedsatt koordinering av bevegelser og en reduksjon i oppmerksomhetskonsentrasjonen den polikliniske bruken av visse antihistaminer (difenhydramin, klorpyramin og andre representanter for den første generasjonen), spesielt hos pasienter hvis arbeid krever en rask og koordinert mental og fysisk reaksjon. Tilstedeværelsen av kolinolytisk virkning i de fleste av disse midlene forårsaker tørrhet i slimhinnene, disponerer for nedsatt syn og vannlating, gastrointestinal dysfunksjon.

Jeg generasjonsmedisiner er reversible konkurrerende antagonister mot H1-histaminreseptorer. De handler raskt og kort (utnevnt til 4 ganger om dagen). Deres langvarige bruk fører ofte til en svekkelse av terapeutisk effekt..

Nylig opprettet histamin H-blokkering1-reseptorer (antihistaminer fra II- og III-generasjonen), preget av høy selektivitet av virkning på N1-reseptorer (chifenadin, terfenadin, astemizol, etc.). Disse medikamentene påvirker litt andre formidlingssystemer (kolinergi, etc.), passerer ikke gjennom BBB (påvirker ikke sentralnervesystemet) og mister ikke aktivitet ved langvarig bruk. Mange andre generasjons medisiner binder seg konkurrerende til H1-reseptorer, og det resulterende ligand-reseptorkomplekset er preget av en relativt langsom dissosiasjon, noe som fører til en økning i varigheten av den terapeutiske effekten (tildelt 1 gang per dag). Biotransformasjon av de fleste histamin H-antagonister1-reseptorer forekommer i leveren med dannelse av aktive metabolitter. Et antall blokkeringer N1-histaminreseptorer er en aktiv metabolitt av kjente antihistaminer (cetirizin er en aktiv metabolitt av hydroksysin, fexofenadin - terfenadin).

Histamin: hva er dette stoffet, dets rolle og funksjoner

Histamin er et stoff av biologisk opprinnelse som er til stede i hver persons kropp. Histamin stimulerer celler til å beskytte, som et resultat av eksponering for forskjellige faktorer. Histamin er til stede i nesten alle kroppens celler..

Den universelle regulatoren for mange viktige funksjoner - histamin - er fortsatt ikke gitt nok oppmerksomhet, selv om den i stor grad regulerer funksjonen til sentralnerves, hjerte-, kardiovaskulære (SS), immun-, fordøyelses-, endokrine systemer. Noen ganger anses imidlertid histamin som bare en allergimedlemmer. Dette skyldes delvis det faktum at forekomsten av allergiske sykdommer i den moderne verden stadig vokser, og bruken av antihistaminer er fortsatt en prioritet i behandlingen av slike pasienter. Imidlertid forblir eksisterende synspunkter på antihistaminer overfladiske, siden de fleste moderne publikasjoner om histamin og medikamenteffekter på veksten av innholdet har blitt bestilt av farmasøytiske selskaper og er viet til bare et middel som er erklært effektivt.

Faktorer som fører til histaminfrigjøring kan omfatte:

  • allergiske reaksjoner;
  • forskjellige sykdommer;
  • skader
  • stråleeksponering;
  • understreke;
  • tar visse medisiner.

Histamin er et stoff som frigjøres i celler i store mengder under allergiske reaksjoner, så allergikere drikker antihistaminer.

Til tross for den påviste effektiviteten av antihistaminer i behandlingen av akutte allergiske prosesser, brukes ikke alle effekten av dem i praksis, noe som kan forklares med mangelen på et helhetlig syn på histaminens rolle og betydning i kroppens liv.

Alt dette gjorde det nødvendig å trekke oppmerksomheten fra det medisinske miljøet til studiet av histaminens rolle i grunnleggende fysiologiske prosesser og til den rasjonelle bruken av reseptorblokkere, under hensyntagen til de viktigste virkningsmekanismene, pleiotropiske effekter, indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk i spesifikke kliniske situasjoner..

Historie om studien av histamin

Histamin er et langt fra fullt forstått stoff. Historien til studien av histamin og reseptorapparatet har mer enn 100 år og er basert på arbeidet til mange forskere og minst fire nobelprisvinnere. For første gang ble histamin isolert fra ergot (Claviceps purpurea), en giftig parasitt-sopp av kornplanter, og dens fysiologiske effekt ble studert av en gruppe forskere ledet av Henry Dale (1874-1968), nobelprisvinner 1936.

Histamin ble isolert fra dyre- og humane vev, og hovedfunksjonene ble bestemt av den tyske kjemikeren Adolf Vindaus (Windaus Adolf, 1876-1959), nobelprisvinneren 1928, og W. Vogt i 1907.

Histaminens ledende rolle i forekomsten av allergiske reaksjoner ble først beskrevet i 1920 og bekreftet eksperimentelt først i 1937 sammen med syntesen av de første antihistaminene av den italienske-sveitsiske farmakologen Daniel Bovet, 1907-1992, nobelprisvinneren i 1957.

På 40-tallet av forrige århundre begynte en aktiv syntese av nye stoffer med antihistaminaktivitet, og studien og bruken av disse førte til oppdagelsen av heterogeniteten til histaminreseptorer. Det viste seg at antihistaminer ikke var kjemisk assosiert med histamin, men de hadde selektive blokkeringsegenskaper. Ja, de undertrykte sterkt histaminindusert sammentrekning av viscerale muskler, men påvirket ikke histaminindusert syreproduksjon, livmoravslapping eller hjertestimulering, vasodilatasjon. I beskrivelsen av forskjellige reseptorer var publikasjonen av den britiske farmakologen Heinz Schild (1906-1984) i British Journal of Pharmacology i 1947 av stor betydning..

På 50-tallet var forskernes hovedinnsats imidlertid ikke rettet mot studiet av reseptortyper, men til studier av cellemetabolisme, funksjon og lokalisering av de viktigste kildene til histamin. På dette tidspunktet ble det funnet at en stor mengde histamin er inneholdt i mastceller, at det regulerer magesekresjon og i tillegg har en kraftig vasodilateringseffekt. Restheterogenitet ble bekreftet av den skotske farmakologen James Black (James Whyte Black, 1924-2010), som mottok Nobelprisen i 1988 for oppdagelsen av H2-reseptorer og syntesen av deres blokkerer cimetidin (sammen med syntesen av blokkere)..

På 80-tallet fortsatte en aktiv studie av effekten av histamin i sentralnervesystemet, og i 1987 ble H3-reseptorer beskrevet, som også er ansvarlige for selvregulering av histaminproduksjon..

På begynnelsen av dette århundret ble H4-reseptorer isolert hvis funksjoner ennå ikke er fullt etablert.

Hva er histamin? Hva er dens rolle i kroppen?

Til tross for en så lang historie med å beskrive og studere effekten av histamin, fortsetter de å bli studert, selv om det faktum at histamin er den viktigste universelle formidleren av de mest vitale fysiologiske og patologiske prosesser, ikke lenger er i tvil. Gratis histamin er et meget aktivt stoff med multidireksjonseffekter, men hovedeffektene kan grupperes..

For det første er histamin en nevrotransmitter av sentralnervesystemet, på cellene hvor reseptorer av alle fire typer finnes. Det forbedrer produksjonen av kortikotropin foran hypofysen og regulerer den daglige syklusen og termoreguleringen på grunn av endringer i syntese og frigjøring av andre nervemediatorer av dopamin, acetylkolin, ß-aminobutyric acid, glutamate. Det ble funnet at histamin øker eksitabiliteten og følsomheten til nevroner, inkludert den laterale vestibulære kjernen, og aktiverer motoriske reaksjoner. I tillegg regulerer det søvn og våkne, samt atferd. Histaminens rolle i nervesystemets funksjon er viet til mer enn 11 000 publikasjoner i PubMed-databasen, men den farmakologiske effekten på denne handlingen brukes praktisk talt ikke i klinisk medisin.

For det andre kan histamin betraktes som en regulator for tilpasning på grunn av dens deltakelse i produksjonen av kortikotropin, så vel som på grunn av neurohumoral regulering av glatt muskel tone i blodkar og organer. Under påvirkning av adrenalin, som utskilles som et resultat av reflekseksitasjon av binyremedulla under virkning av histamin, oppstår spasmer av arterioler og takykardi, blodtrykk stiger, glatte muskler i organer, bronkier og bronkioler er krampaktig. Ytterligere virkning av histamin fører til utvidelse av kapillærer og stagnasjon av blod i dem, noe som fører til en økning i permeabiliteten til deres vegger, utgangen av plasma fra blodkar, ødem i omgivende vev, blodfortykkelse og senking av blodtrykk. I tillegg er histamin et øyeblikkelig kraftig vasoaktivt stoff, siden det påvirker frigjøringen av den aktive nitrogenoksid vasodilatatoren..

For det tredje er histamin et viktig biologisk aktivt stoff av en hvilken som helst betennelse, noe som i stor grad forårsaker smerte på grunn av en direkte effekt på nerveenderne. Imidlertid er histaminens rolle i betennelse ikke bare begrenset til aktivering av den, den fungerer samtidig som en begrenser for den inflammatoriske reaksjonen. Under påvirkning av histamin aktiveres spredning av bindevev i parenkymale organer, noe som begrenser spredningen av prosessen med inflammatorisk skade.

For det fjerde er histamin involvert i spredning og differensiering av mange celler, for eksempel ved hematopoiesis og embryopoiesis, og er en kraftig immunregulator. Det øker antigenpresentasjonsevnen til celler, aktiverer B-lymfocytter og T-hjelpere, stimulerer produksjonen av interferon-a, uttrykk for celleadhesjonsmolekyler av eosinofiler og nøytrofiler.

For det femte gir histamin fremveksten og utviklingen av allergiske reaksjoner, som er den mest kjente effekten av histamin, som mer enn 22 000 kilder er viet til i RubMed-databasen. Faktisk manifesteres denne effekten i nærvær av et overskudd av histamin og skyldes hovedsakelig et brudd på nevro-endokrine interaksjoner og tonen i de glatte musklene i blodkar og organer. Allergiske reaksjoner som oppstår som et resultat av frigjøring av histamin i vevene i kroppen uten en immunkomponent, skilles også, men deres differensiering fra virkelig allergisk er ekstremt vanskelig, siden de kliniske manifestasjonene er nesten identiske.

Ikke mindre viktig er deltamin av histamin i reguleringen av sekresjon av kjertler, det forårsaker aktivering av sekresjon av fordøyelses- og utskillelseskjertler, som særlig manifesteres ved økt sekresjon av magesaft. Histamin påvirker også aktiviteten til SS-systemet, der reseptorer for alle fire typene som er lokalisert ujevnt, hvis aktivering og undertrykkelse gir komplekse, noen ganger motsatte, effekter..

Den kardiostimulerende effekten av histamin har vært kjent siden den første beskrivelsen - omtrent 100 år. Ifølge forskere er histaminreseptorsystemet i hjertet bygget på samme måte som adrenergt. Imidlertid er rollen som histaminregulering av SS-systemets aktivitet mindre innflytelsesrik enn adrenerg, og derfor er den mindre studert. Det er beskrevet at histamin har en positiv inotropisk og kronotropisk effekt (H2-reseptorer), i ventriklene stimulerer den adenylatcyklase (H2), forårsaker koronar vasodilatasjon (H2) eller vasokonstriksjon (H1), hemmer frigjøring av katekolaminer fra sympatiske hjerteturoner (H3 og H4), som reduserer sannsynligheten for arytmier med reperfusion. Det vil si at effektene av stimulering av H2-reseptorer tilsvarer ß-adrenerge, og H1-reseptorer tilsvarer adrenerge.

For ganske lenge siden (1910) ble den arytmogene effekten av histamin beskrevet, noe som også skyldes flere mekanismer: H1-indusert nedgang i AV-ledning, H2-indusert økning i sinusknuteaktivitet og ventrikulær eksitabilitet. I tillegg er den indirekte arytmogene effekten av histamin forårsaket av iskemi på grunn av histaminindusert koronar vasospasme av patogenetisk verdi. Forskere mener at postprandial angina også kan være forårsaket av virkningen av histamin, siden den undertrykkes av H2-reseptorblokkere.

Effekten av histamin på SS-systemet skyldes også den vasoaktive komponenten. Histamin øker således permeabiliteten til vaskulærveggen gjennom ødeleggelse av endotel-barrieren og regulerer frigjøring av den aktive vasodilatoren av nitrogenoksid med endotelceller. Koronararterie-spasme og langsom avspenning antas å være assosiert med H1- og H2-reseptorer av vaskulær glatt muskel, med H2-antagonister som undertrykker den raske avspenningskomponenten, og H2-blokkere hemmer den langsomme komponenten, og samtidig administrering av begge disse antagonistene lindrer avspenning forårsaket av aminer. Dermed er histamin en universell regulator av nesten alle viktige prosesser.

Grunnleggende mekler og regulatoriske funksjoner for histamin

Histamin er en universell regulator. Det er tydelig at en så kraftig regulator ikke kan sirkulere i fri tilstand i betydelige mengder. Histamin i kroppen er i en inaktiv bundet tilstand og lagres i et depot, hvorav hoveddelen er blodceller, som faktisk gir en systematisk virkning av den universelle regulatoren - blod- og vevsbofofiler (mastceller), eosinofiler og i mindre grad blodplater. I tillegg finnes histamin i cellene i lungene, huden, fordøyelseskanalen, spyttkjertlene osv. En liten mengde gratis histamin er til stede i blodet og andre kroppsvæsker. I depotet er histamin lokalisert i granuler sammen med andre aminer (serotonin), proteaser, proteoglykaner, cytokiner, hvorfra det raskt kan frigjøres om nødvendig i prosessen med degranulering..

Frem til nå er de nøyaktige mekanismene for histamindegranuleringsprosesser uklare. Prosessen er ganske komplisert, noe som fremgår av tilstedeværelsen av mastceller og basofiler av alle fire typer. I dag antas det at aktivering av H1- og H2-reseptorer fører til fremvekst av sykdommer initiert av mastceller og basofiler, mens H4-reseptorer for allergiske, inflammatoriske og autoimmune sykdommer.

Prosessen med histaminfrigjøring fra cellen kan initieres av både spesifikke immun- og ikke-spesifikke ikke-immuna endogene mekanismer, så vel som en rekke eksogene faktorer. Immunmekanismen for histaminfrigjøring utløses av interaksjonen av immunoglobuliner E festet på basofiler med et allergen. Ikke-immunaktivatorer av degranulering inkluderer endogene proteaser og andre biologisk aktive stoffer. Eksogene stimulanter for histaminfrigjøring kan være emosjonell og fysisk stress, hypoksi, traumer, stråling, mange giftstoffer, for eksempel bakteriell.
Det frigitte histaminet blir raskt ødelagt på flere måter, hvorav den viktigste er metylering med histaminmetyltransferase, som hovedsakelig utføres i slimhinnene i tarmen og leveren, i monocytter.

Den andre veien for histaminmetabolisme er oksidativ deaminering med diaminoksidase (histaminase) i vevene i tarmen, leveren, huden, tymusen, morkaken, så vel som i eosinofiler og nøytrofiler. Acetylering av aminogruppen i histamin-sidekjeden skjer også ved dannelse av acetyl-histamin og metylering av sidestrukturer til dimetylhistamin. Overskytende histaminmetabolitter skilles ut i urin.

Gitt universaliteten i den regulatoriske virkningen av histamin, kan i begge tilfeller de kliniske effektene av effektene variere betydelig, noe som først og fremst avhenger av reseptorene den virker på. Som det adrenergiske systemet, er frigjøring av en betydelig mengde histamin ledsaget av en effekt på alle typer reseptorer ved utvikling av komplekse systemiske kliniske manifestasjoner. Som regel manifesteres klinisk effekten av en moderat mengde histamin ved kløe i huden, smerter (irritasjon av nerveender), ødem (vasodilatasjon og økt vaskulær permeabilitet), hyperemi (vasodilatasjon), hypotensjon (vasodilatasjon), takykardi og en nedgang i AV-ledning (parasympatisk aktivering). Hver av disse effektene kan manifestere seg med forskjellige styrker og i alle kombinasjoner, noe som i stor grad kompliserer diagnosen. En ytterligere økning i mengden histamin i sirkulasjonen kan forårsake allerede motstridende truende effekter: koronar vasospasme, arytmier, sjokk. Det er med de flere manifestasjonene av effekten av histamin det kliniske bildet av det allergiske kliniske bildet, inkludert stoffet.

Overdreven ansamling av histamin i vev og væsker er beskrevet under forskjellige kliniske tilstander:

  1. Allergiske tilstander (atopisk bronkial astma, urticaria, allergisk dermatitt, Quinckes ødem, allergisk rhinosinusitt, høysnue, medikamentallergi, matallergi) hos pasienter med medikamentallergi; nivået av histamin i blodet kan øke til 10 μmol / l;
  2. Kronisk myeloide leukemi, en typisk manifestasjon av den er eosinofil-basofil forening; nivået av histamin i blodet kan øke til veldig høye verdier - opptil 1 mg / l;
  3. Ondartet mastocytom;
  4. Leddgikt;
  5. Hjerteinfarkt (i løpet av de første 3-6 dagene);
  6. Leverlesjoner (hepatitt, skrumplever), der en økning i histamininnhold kan være forbundet med forekomsten av magesår og tolvfingertarmsår;
  7. Toksikose av gravide.

De flere systemiske og lokale effektene av histamin har ikke blitt studert fullt ut, brukes ikke nok i klinisk praksis og krever systematisering. Histamin er en universell regulator av nesten alle viktige prosesser i kroppen, da den fungerer som:

  • sentral nevrotransmitter;
  • adaptogen, vasoregulator;
  • biologisk aktivt stoff av betennelse;
  • deltaker i embryogenese og hematopoiesis;
  • immunregulator og allergisk reaksjonsmiddel;
  • fordøyelses- og ekskretorisk sekresjonsaktivator;
  • kardial inotrop og kronotrop.

Hva gir en så universell systemisk forskjellig effekt av histamin? Først av alt skyldes det binding av histamin til forskjellige typer spesifikke reseptorer: med H1, H2, H3- eller H4-, som derfor aktiveres. Imidlertid er medisinsk kunnskap om prosessene for å velge en histaminreseptor for binding og den foretrukne lokaliseringen av denne effekten fortsatt praktisk talt fraværende, og de tilgjengelige vitenskapelige fakta om reseptorapparatet for histaminhandling krever systematisering.

Studien av reseptorer begynte aktivt bare på 40-tallet av det siste tjuende århundre, da selektiviteten til virkningen av nylig syntetiserte antihistaminer ble oppdaget, noe som enten bare undertrykte den histamininduserte reduksjonen av visceral muskel i celler, eller isolerte påvirket histaminindusert syreproduksjon, livmoravslapping eller hjertestimulering. For å studere funksjonen til forskjellige reseptorer var arbeidet til den britiske farmakologen Heinz Otto Shild (1906-1984) og den skotske forskeren James Black (James Whyte Black, 1924-2010), som mottok Nobelprisen i 1988 for oppdagelsen av H2-reseptorer og syntesen av deres blokkering, av stor betydning. cimetidin. I 1987 ble H3-reseptorer beskrevet, og på begynnelsen av det nåværende århundre ble H4-reseptorer, hvis funksjoner ennå ikke er fullstendig etablert.

Så i dag er 4 typer reseptorer beskrevet, hvor tilstedeværelsen av i forskjellige antall på forskjellige celler forårsaker en systemisk universell effekt av histamin som en universell regulator av alle viktige prosesser.

Histaminreseptorer av alle typer i celler, som adrenerge reseptorer, tilhører G-proteinkoblede reseptorer (GPCR). De siste årene, takket være de nyeste teknologiene, har det vist seg bevis for at H1, H2, H3 og sannsynligvis H4-reseptorene fra GPC-familien selv er aktive strukturer og har såkalt konstitutiv (spontan) reseptoraktivitet, uavhengig av tilstedeværelsen av en tilknyttet aktivator (histamin) eller dens blokkering. Det vil si at de selv stadig spiller en aktiv reguleringsrolle i intracellulære prosesser og forbindelsene til disse cellene med andre. Selvfølgelig er de mest studerte H1 og H2 reseptorer.

H1-reseptorer er kodet på det tredje kromosomet og er assosiert med Gq / 11-proteinet. Stimulering av deres histamin fører til økt cellefunksjon på grunn av økte nivåer av syklisk guaninmonofosfat og aktivering av fosfolipaser A2, D, C og transkripsjon nukleær faktor kB (NF-kB). Et betydelig antall H1-reseptorer ble funnet på de glatte musklene i bronkiene, tarmen, arteriene, venene, kapillærene, på kardiomyocytter og nervesentralene i sentralnervesystemet. Klinisk registreres deres stimulering under betingelsene for utseendet til en betydelig mengde histamin i blodet og manifesteres ved bronkospasme, økt vaskulær permeabilitet for plasma (ødem) og kløe. Aktivering av H1-reseptorer lokalisert på myokardiocytter forårsaker en nedgang i AV-ledningen.

Karakterisering av reseptorer og effekter av deres stimulering

H1 reseptor

Overveiende lokalisering: glatte muskler i bronkiene, tarmer, arterier, årer, kapillærer, hjerte, nervesystemet i nervesystemet.

Handlingsmekanisme: aktivering av fosfolipaser A2, D, C, transkripsjon kjernefaktor kB og økning i nivået av syklisk guaninmonofosfat.

Stimuleringseffekt: bronkospasme, økt vaskulær permeabilitet for plasma, kløende hud.

H2 reseptor

Overveiende lokalisering: parietalceller i mageslimhinnen, glatte muskler i arteriene, nervesystemer i sentralnervesystemet, myokardiale celler, myometrium, mastceller, basofiler og neutrofile leukocytter, T-lymfocytter, adipocytter.

Handlingsmekanisme: økte nivåer av syklisk adenosinmonofosfat, hemming av cellegift av blodceller og frigjøring av enzymer fra dem, inkludert histamin.

Stimuleringseffekt: økt utskillelse av saltsyre i parietalcellene i magen og sekresjoner i luftveiene.

H3-reseptor

Overveiende lokalisering: CNS-neuroner, presynaptiske terminaler av nerveender; celler fra SS, fordøyelsessystemet, luftveiene.

Virkningsmekanisme: aktivering av H3-reseptorer ledsages av modulering av syntesen og frigjøring av dopamin, acetylkolin, aminobutyric acid, glutamate.

Stimuleringseffekt: noen av dem modulerer frigjøring av egen histamin (P3 autoreceptors).

James Blacks oppdagelse av strukturen til H2-reseptorer og syntesen av deres blokkering var basert på ideen om forholdet mellom gastrin og histamin. Begge er potente sentralstimulerende stoffer, og begge syntetiseres i mageslimhinnen. Mer F.C. Macintosh antydet i 1938 at det er histamin som er den endelige stimulanten av magesekresjon i tilfelle irritasjon av vagusnerven, og C.F. Code (1965), E. Rosengren og G.S. Kahlson (1972) utvidet denne ideen til gastrin. I 1964 var J. Black overbevist om at histamin har sine egne reseptorer for innflytelse på magesekresjon, og derfor er det mulig å finne og syntetisere en ny type kjemisk stoff - selektive histaminantagonister. I 1972 syntetiserte han burimamid, den første antagonisten mot H2-reseptorer, som eksperimentelt ikke virket på histaminindusert vasodilatasjon, men hos friske frivillige førte dette til utslett i huden og konjunktiv vasodilatasjon, det vil si at det var assosiert med begge typer reseptorer, noe som overrasket forskere.

Histamin H2-reseptorer er assosiert med Gs-proteinet, hovedsakelig lokalisert på parietalcellene i mageslimhinnen, nervesentralene i sentralnervesystemet, på muskelcellene i arteriene, hjerte, myometrium, fettvev, mastceller, basofile og neutrofile leukocytter, T-lymfocytter. Deres aktivering med histamin er ledsaget av en økning i nivået av syklisk adenosinmonofosfat i cellen, forårsaker en økning i cellernes sekretoriske aktivitet, deres cellegift og frigjøring av biologisk aktive stoffer, inkludert histamin i seg selv, som utløser aktiveringskaskaden til andre reseptorer..

Klinisk manifesteres aktivering av histamin H2-reseptorer ved en økning i sekresjonen av saltsyre i parietalcellene i magen og slimete sekresjoner - i bekkencellene i bronkiene, ved å intensivere kjemotaksis av nøytrofiler og basofiler og deres produksjon av biologisk aktive regulerende stoffer. I tillegg er histamin H2-reseptorer involvert i reguleringen av frigjøring av nitrogenoksid ved vaskulært endotel, dvs. i vasodilaterings / innsnevringsprosesser. Aktivering av disse reseptorene på kardiomyocytter forårsaker en økning i hjerterytmen. Det er viktig at H2-histaminreseptorer i hjerteceller har mange vanlige egenskaper med adrenoreceptorer, som også hører til GPCRs, derfor stimulerer deres stimulering positive inotrope og kronotropiske effekter, ligner resultatet av aktivering av adrenergiske reseptorer..

H3-reseptorer er assosiert med Gi-proteinet. I motsetning til H2-reseptorer skyldes hovedmekanismen for deres virkning ikke stimulering, men hemming av produksjonen av syklisk adenosinmonofosfat. H3-reseptorer er hovedsakelig lokalisert på nervesystemene i sentralnervesystemet, spesielt i den bakre hypothalamus, i de presynaptiske terminalene på nerveender, der aktivering av disse reduserer eller begrenser primært overdreven adrenerg effekt, så vel som sin egen histaminaktivering.

Dessuten er en betydelig mengde histamin H3-reseptorer lokalisert på cellene i SS-systemet (påvirker reguleringen av vaskulær tone), øvre luftveier (der den har en betennelsesdempende effekt), fordøyelsessystemet (der tvert imot hemmer utskillelsen av saltsyre i parietalcellen). Det vil si at virkningene av stimulering av H3-reseptorer hovedsakelig motsatte virkningene av aktivering av H1- og H2-reseptorer. En del av H3-reseptorene modulerer frigjøring av sin egen histamin (P3 autoreseptorer).

Således er aktivering av H3-reseptorer ledsaget av: hemming av histaminfrigjøring; modulering av syntese eller frigjøring av andre CNS-formidlere (dopamin, acetylkolin, aminobutyric acid, glutamine, serotonin, norepinephrine); regulering av tonen i det sympatiske nervesystemet.

Av stor fysiologisk klinisk betydning er H3-reseptorene i myocardium og blodkar. Det ble vist at aktiverte H3-reseptorer ved nerveenderne i myokardiet reduserer produksjonen av noradrenalin i iskemiske områder og derved kan forhindre utvikling av reperfusjonsarytmier. H3-reseptorer av endotelceller er også involvert i frigjøring av nitrogenoksid, som er en kraftig vasodilatator.

H4-reseptor

Histamin H4-reseptorer er mindre studert, selv om de ligner mest på H3-reseptorer og også er assosiert med Gi-proteinet, derfor har de vanlige aktivatorer (histamin) og blokkere. H4-reseptorer finnes på mange forskjellige celler i kroppen, spesielt i tarmen, milten, tymusen, men de fleste er rådende på hematopoietiske celler - immunkompetente T-lymfocytter, eosinofiler, nøyrofiler - som formidler deres cellegift. Mekanismene for deres virkning fortsetter å bli studert, selv om det er kjent at de hovedsakelig påvirker gjennom en endring i det intracellulære kalsiuminnholdet. H4-reseptorer sammen med H2-reseptorer er involvert i produksjonen av interleukin-16 ved hjelp av lymfocytter, som frigjøring fører til vedvarenhet av aseptisk betennelse. Derfor blir H4-reseptorer for histamin betraktet som terapeutiske mål ved en rekke inflammatoriske, revmatiske og allergiske sykdommer..

De viktigste virkningsmekanismene til histamin er formidlet av aktivering av fire forskjellige typer reseptorer (H1, H2, H3, H4), som virker ved å endre den intracellulære konsentrasjonen av kalsiumioner, proteinkinase C, fosfolipaser A, C, D, syklisk guaninmonofosfat eller adenosinmonofosfat, som forårsaker aktivering eller undertrykkelse av hovedmidlet cellefunksjoner. Valget av typen histaminreseptorer avhenger i stor grad av mengden gratis histamin, og betydelige fysiologiske eller kliniske effekter avhenger av tettheten og foretrukket lokalisering av en eller en annen type reseptor på celleoverflaten. Kunnskapen og forståelsen av virkningsmekanismene til histamin i forbindelse med reseptorer åpner for nye muligheter for rasjonell farmakoterapi av mange sykdommer.

Oppsummering av alt dette er histamin et stoff som spiller en nøkkelrolle i de viktigste funksjonene i kroppen..

De mest effektive antihistaminer for barn og voksne - en liste over medisiner med instruksjoner og priser

Et lite antall mennesker var heldige ikke en gang i livet for å føle allergiske reaksjoner. De fleste må periodevis møte dem. Effektive antihistaminer vil bidra til å takle allergier for både voksne og barn. Slike midler hjelper til med å eliminere negative reaksjoner på kroppen på visse stimuli. Et bredt spekter av allergifremkallende medisiner er tilgjengelig på markedet. Det er ønskelig at hver person skal kunne forstå dem.

Hva er antihistaminer

Dette er medisiner hvis arbeid er rettet mot å undertrykke virkningen av gratis histamin. Dette stoffet frigjøres fra bindevevsceller som kommer inn i immunsystemet når et allergen kommer inn i menneskekroppen. Med interaksjon av histamin med visse reseptorer begynner ødem, kløe og utslett. Alle disse er symptomer på en allergi. Legemidler med en antihistamineffekt blokkerer de nevnte reseptorene, og lindrer pasientens tilstand.

Indikasjoner for bruk

En lege må definitivt foreskrive antihistaminer, stille en nøyaktig diagnose. Som regel anbefales administrering av disse i nærvær av slike symptomer og sykdommer:

  • tidlig atopisk syndrom hos et barn;
  • sesong- eller helårs rhinitt;
  • negativ reaksjon på plantepollen, dyrehår, husholdningsstøv, noen medisiner;
  • alvorlig bronkitt;
  • angioødem;
  • anafylaktisk sjokk;
  • matallergier;
  • enteropathy;
  • bronkitt astma;
  • atopisk dermatitt;
  • konjunktivitt forårsaket av eksponering for allergener;
  • kroniske, akutte og andre former for urticaria;
  • allergisk dermatitt.

Antihistaminer - Liste

Det er flere generasjoner av antiallergiske medisiner. Deres klassifisering:

  1. Ny generasjons medikamenter. De mest moderne medisinene. De handler veldig raskt, og effekten av bruken deres vedvarer i lang tid. Blokkerer H1-reseptorer, undertrykker allergisymptomer. Antihistaminer av denne gruppen forverrer ikke hjertefunksjonen, derfor regnes de som en av de sikreste.
  2. Forberedelser 3 generasjoner. Aktive metabolitter med svært få kontraindikasjoner. Gir raske, varige resultater, virker sparsomt på hjertet.
  3. Forberedelser av 2 generasjoner. Ikke beroligende medisiner. De har en liten liste over bivirkninger, gir en stor belastning på hjertet. Ikke påvirk mental eller fysisk aktivitet. Andre generasjons anti-allergiske medisiner er ofte foreskrevet for utslett, kløe.
  4. 1. generasjons medikamenter. Beroligende midler, effektive opptil flere timer. Eliminer vel symptomene på allergier, men har mange bivirkninger, kontraindikasjoner. Fra deres bruk har alltid en tendens til å sove. For øyeblikket er slike medisiner veldig sjelden foreskrevet..

Ny generasjon antiallergiske medisiner

Det er ikke mulig å liste opp alle medisinene i denne gruppen. Det lønner seg å lage noe av det beste av dem. Følgende stoff åpner denne listen:

  • navn: Fexofenadine (analoger - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
  • handling: blokkerer H1-histaminreseptorer, lindrer alle allergisymptomer;
  • plusser: det virker raskt og i lang tid, er tilgjengelig i tabletter og suspensjoner, tolereres godt av pasienter, har ikke for mange bivirkninger, blir utlevert uten resept;
  • ulemper: ikke egnet for barn under seks år, gravide, ammende mødre, uforenlig med antibiotika.

Et annet stoff verdt å vurdere:

  • navn: Levocetirizine (analoger - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
  • handling: antihistamin, blokkerer H1-reseptorer, reduserer vaskulær permeabilitet, har antiprurittiske og antiexudative effekter;
  • plusser: det er tabletter, dråper, sirup som er i salg, stoffet virker på bare et kvarter, det er ikke mange kontraindikasjoner, det er kompatibilitet med mange medisiner;
  • Ulemper: En bred liste over sterke bivirkninger.

Neste generasjons medikament fra den nye generasjonen har vist seg godt:

  • navn: Desloratadine (analoger - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
  • handling: antihistamin, antipruritt, avsvaksende, lindrer utslett, rennende nese, nesetetthet, reduserer bronkial hyperaktivitet;
  • plusser: en ny generasjons allergimedisin absorberes godt og fungerer raskt, lindrer allergisymptomer i et døgn, har ikke en negativ effekt på sentralnervesystemet og reaksjonsrate, skader ikke hjertet, felles bruk med andre medisiner er tillatt;
  • Ulemper: ikke egnet for graviditet og amming, forbudt for barn under 12 år.

Antihistaminer 3 generasjoner

Følgende stoff er populært og har mange gode anmeldelser:

  • navn: Desal (analoger - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
  • handling: antihistamin, lindrer hevelse og kramper, lindrer kløe, utslett, allergisk rhinitt;
  • plusser: det er produsert i tabletter og løsning, det gir ikke beroligende effekt og påvirker ikke reaksjonshastigheten, det fungerer raskt og virker etter ordensdato, blir raskt absorbert;
  • Ulemper: dårlig for hjertet, mange bivirkninger.

Vel-spesialister svarer om et slikt stoff:

  • navn: Suprastinex;
  • handling: antihistamin, forhindrer utseendet av allergiske manifestasjoner og letter deres forløp, hjelper med kløe, peeling, nysing, hevelse, rhinitt, lacrimation;
  • plusser: tilgjengelig i dråper og tabletter, det er ingen beroligende, antikolinerg og antiserotonerg effekt, stoffet virker i en time og fortsetter å jobbe i en dag;
  • ulemper: det er en rekke strenge kontraindikasjoner.

Gruppen av tredje generasjons medikamenter inkluderer også dette:

  • navn: Xizal;
  • handling: uttalt anti-histamin, lindrer ikke bare symptomene på allergier, men forhindrer også deres forekomst, reduserer permeabiliteten til veggene i blodkar, bekjemper nysing, lacrimation, hevelse, elveblest, betennelse i slimhinnene;
  • plusser: selges i tabletter og dråper, har ikke beroligende effekt, er godt absorbert;
  • ulemper: har et bredt spekter av bivirkninger.

Antiallergeniske medikamenter 2 generasjoner

En kjent serie medikamenter, presentert i tabletter, dråper, sirup:

  • navn: Zodak;
  • handling: langvarig antiallergisk, hjelper mot kløe, avskalling av huden, lindrer hevelse;
  • plusser: med forbehold om doseringer og opptaksregler forårsaker det ikke døsighet, begynner raskt å handle, forårsaker ikke avhengighet;
  • Ulemper: forbudt for gravide og barn.

Følgende andregenerasjons medikament:

  • navn: Tsetrin;
  • handling: antihistamin, hjelper mot ødem, hyperemi, kløe, peeling, rhinitt, urticaria, reduserer kapillær permeabilitet, lindrer kramper;
  • plusser: det er dråper og sirup til salgs, lave kostnader, fravær av antikolinerge og antiserotonin-effekter. Hvis doseringen blir observert, påvirker det ikke konsentrasjon av oppmerksomhet, er ikke vanedannende, bivirkninger er ekstremt sjeldne;
  • ulemper: det er en rekke strenge kontraindikasjoner, en overdose er veldig farlig.

Et annet veldig godt stoff i denne kategorien:

  • navn: Lomilan;
  • handling: systemisk blokkering av H1-reseptorer, lindrer alle symptomer på allergier: kløe, peeling, hevelse;
  • plusser: påvirker ikke hjertet og sentralnervesystemet, elimineres fullstendig fra kroppen, hjelper til med å overvinne allergier raskt og raskt, er egnet for kontinuerlig bruk;
  • Ulemper: mange kontraindikasjoner og bivirkninger.

1. generasjons verktøy

Antihistaminer fra denne gruppen dukket opp for veldig lenge siden og brukes nå sjeldnere enn andre, likevel fortjener de oppmerksomhet. Her er en av de mest kjente:

  • navn: Diazolin;
  • handling: antihistamin, H1 reseptorblokkering;
  • plusser: det gir en bedøvelseseffekt, varer lenge, hjelper godt med dermatoser med kløe i huden, rhinitt, hoste, mat- og medikamentallergier, insektbitt, er billig;
  • ulemper: det er moderat uttalt beroligende effekt, mange bivirkninger, kontraindikasjoner.

Denne generasjonen er også relatert til 1. generasjons medisiner:

  • navn: Suprastin;
  • handling: antiallergisk;
  • Fordeler: tilgjengelig i tabletter og ampuller;
  • ulemper: uttalt beroligende effekt, effekten varer i kort tid, mye kontraindikasjoner, bivirkninger.

Den siste representanten for denne gruppen:

  • navn: Fenistil;
  • handling: histaminblokkering, antipruritt;
  • plusser: det er utstedt i form av gel, emulsjon, dråper, tabletter, fjerner godt hudirritasjon, bedøves litt, billig;
  • ulemper: effekten etter påføring er rask.

Allergipiller for barn

De fleste antihistaminer har strenge alderskontraindikasjoner. Spørsmålet vil være ganske rimelig: hva er behandlingen for veldig små allergikere som lider minst som voksne? Som regel foreskrives barn medisiner i form av dråper, suspensjoner og ikke tabletter. Legemidler som er godkjent for behandling av spedbarn og barn under 12 år:

  • difenhydramin;
  • Fenistil (dråper egnet for babyer som er eldre enn en måned);
  • Peritol;
  • Diazolin;
  • Suprastin (egnet for spedbarn);
  • Clarotadine;
  • Tavegil;
  • Tsetrin (egnet for nyfødte);
  • Zirtek;
  • Clarisens;
  • Cinnarizine;
  • loratadin;
  • Zodak
  • Claritin;
  • Erius (tillatt fra fødselen);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Handlingsmekanismen til antihistaminer

Under påvirkning av et allergen produseres et overskudd av histamin i kroppen. Når det er assosiert med visse reseptorer, forårsakes negative reaksjoner (ødem, utslett, kløe, rennende nese, konjunktivitt, etc.). Antihistaminer reduserer frigjøringen av dette stoffet i blodet. I tillegg blokkerer de virkningen av H1-histaminreseptorer, og forhindrer derved at de bindes og reagerer med selve histaminet.

Bivirkninger

Hvert medikament har sin egen liste. Den spesifikke listen over bivirkninger avhenger også av hvilken generasjon middelet tilhører. Her er noen av de vanligste:

  • hodepine;
  • døsighet;
  • forvirring av bevissthet;
  • nedsatt muskel tone;
  • rask uttømmbarhet;
  • forstoppelse
  • nedsatt konsentrasjon av oppmerksomhet;
  • tåkesyn;
  • magesmerter;
  • svimmelhet;
  • tørr i munnen.

Kontra

Hvert antihistaminmedisin har sin egen liste som er spesifisert i instruksjonene. Nesten hver eneste av dem er forbudt for gravide jenter og ammende mødre. I tillegg kan listen over kontraindikasjoner for terapi omfatte:

  • individuell intoleranse mot komponenter;
  • glaukom;
  • magesår;
  • prostataadenom;
  • blærehindring;
  • barn eller alderdom;
  • sykdommer i nedre luftveier.

De beste allergimidlene

Topp 5 mest effektive medisiner:

  1. Erius. En hurtigvirkende medisin som godt eliminerer en rennende nese, kløe, utslett. Det er dyrt.
  2. Eden. Legemidlet med desloratadin. Det gir ikke sovepiller. Det takler lacrimation, kløe, hevelse..
  3. Zirtek. Legemidlet er basert på cetirizin. Rask og effektiv.
  4. Zodak. En utmerket allergikur som øyeblikkelig eliminerer symptomer..
  5. Tsetrin. Et medikament som sjelden gir bivirkninger. Eliminerer raskt allergisymptomer.

Prisen på antihistaminer

Alle medisiner er tilgjengelige for kjøp, og du kan enkelt velge det best egnede. Noen ganger gir de gode rabatter på fond. Du kan kjøpe dem på apotek i Moskva, St. Petersburg og andre byer, bestille levering via post i online apotek. Se tabellen for en omtrentlig prisklasse for antihistaminer:

Navn på medikament, frigjøringsform, volum